Аналоги кокаина

Кокаин входит в число самых распространенных наркотиков в мире. Все его аналоги - мощные стимуляторы нервной системы, использование которых ассоциировано с психологической зависимостью и повторными импульсивными злоупотреблениями. Существуют как прямые, так и косвенные аналоги кокаина, но все их объединяет несколько важных особенностей – психостимудирующее и эйфоретическое действие на нервную систему, способность вызывать психическую зависимость, нередко перерастающую в физическую, а также наличие неприятных пост-эффектов.

Прямые

Из-за серьезных проблем злоупотребления кокаином возникла острая необходимость в изучении родственных соединений, которые могут улучшить понимание биологических процессов, связанных с зависимостью от алкалоидов тропанового ряда (к которым кокаин и относится). В последние годы было обнаружено, что ряд его новых аналогов, основанных на структуре тропана, помогает в изучении действия на организм и психику человека. Новая синтетическая стратегия для тропанов, основанная на реакции между винилкарбеноидами и пирролами, привела к ускорению синтеза аналогов кокаина.

Список прямых аналогов (стереоизомеров) кокаина:

• R- кокаин
• R – псевдококаин
• R – аллококаин
• R – аллопсевдококаин
• S – кокаин
• S – псевдококаин
• S – аллококаин
• S - аллопсевдококаин

Для непосвященного человека их отличия будут малопонятны. Если объяснять просто и доступно, то это синтетические модификации, созданные в лабораториях. По своей сути кокаин – алкалоид, то есть вытяжка из растения. Если производство его классической версии осуществляется в несколько этапов, включающих выщелачивание природного сырья в виде перемолотых листьев коки при помощи бензина, цемента и серной кислоты, то в лаборатории это вещество синтезируется с имитацией молекулярной структуры алкалоида.

Непрямые

Существует несколько препаратов, действие которых во многом сходно с кокаином. Это амфетамин и его многочисленные производные, которые обладают психостимулирующим эффектом. Давайте разберем каждый в отдельности.

Амфетамин

Это стимулятор ЦНС, вызывающий гипертонию и тахикардию, которые сочетаются с ощущением повышенной уверенности, общительности и энергии. Подавляет аппетит и усталость, однако при этом обычно приводит к бессоннице. После перорального применения эффекты обычно начинаются в течение 30 минут и длятся в течение многих часов. По окончании действия пользователи могут чувствовать раздражительность, беспокойство, депрессию и вялость.

Амфетамин повышает активность норадреналиновых и дофаминовых нейротрансмиттерных систем. Он менее эффективен, чем метамфетамин, но в неконтролируемых ситуациях эффект практически неразличим. Быстро всасывается после приема внутрь. После однократного перорального приема 10 мг максимальный уровень в плазме составляет около 0,02 мг / л. Период полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 12 часов и зависит от рН мочи: щелочная моча снижает скорость выведения. Основным метаболитом является 1-фенил-2-пропанон с меньшими количествами 4-гидроксиамфетамина.

Острая интоксикация вызывает серьезные сердечно-сосудистые нарушения, а также поведенческие проблемы, которые включают волнение, замешательство, паранойю, импульсивность и насилие. Хроническое употребление амфетамина вызывает нейрохимические и нейроанатомические изменения. Зависимость и повышенная толерантность приводят к ухудшению памяти. Кроме того, у некоторых потребителей возникают симптомы параноидальной шизофрении.

Предполагаемая летальная доза амфетамина для взрослых, не страдающих зависимостью, составляет 200 мг.

Риталин (Метилфенидат)

Этот препарат используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности - СДВГ. Он работает путем изменения количества нейромедиаторов в мозге, отвечающих за улучшение памяти и хорошее настроение. Метилфенидат относится к классу лекарств, известных как стимуляторы. Он используется преимущественно у детей, подростков и юношей, поскольку повышает способность концентрировать внимание, сосредоточиться на занятиях и контролировать проблемы с поведением.

Это лекарство также используется для лечения расстройства сна (нарколепсии). Разумеется, выраженность эйфорического и стимулирующего действия уступает кокаину, однако в целом эффекты имеют большое сходство, из-за чего лекарство отпускается строго по рецепту, а в некоторых странах (например, в Новой Зеландии) и вовсе запрещено к продаже.

Декседрин

Декседрин - торговое наименование декстроамфетамина, стимулятора центральной нервной системы. Препарат назначают для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Декседрин способствует улучшению сосредоточенности при СДВГ, а также энергии и бодрствования у пациентов с нарушениями сна. Препарат применяется в виде таблеток для перорального приема.

Все препараты амфетаминового ряда имеют высокий аддиктивный потенциал, и Декседрин в этом смысл не является исключением.

Существуют серьезные побочные эффекты, вызванные злоупотреблением Декседрина, в том числе:

• Головные боли
• Потеря аппетита
• Тревожность
• Затуманенное зрение
• Повышенное кровяное давление
• Боль в груди
• Сухость во рту
• Нервозность
• Тревожность
• Потеря веса
• Проблемы с кровообращением
• Бессонница
• Высокая температура

Аддералл

Это торговое название комбинации декстроамфетамина и амфетамина. Аддералл - рецептурный препарат, используемый, как и Риталин, в основном для лечения СДВГ или нарколепсии (дневной сонливости). Препарат влияет на биохимию мозга, усиливая выработку таких нейротрансмиттеров, как дофамин и норадреналин.

Препарат выпускается в форме таблеток или капсул. Из-за своего свойства ухудшать сон его принято назначать с самой низкой дозы, которую с течением времени можно медленно увеличивать. Помимо бессонницы у препарата есть целый ряд неприятных побочных действий:

• нервозность
• головные боли
• проблемы с засыпанием или сном
• головокружение
• сухость во рту
• охриплость
• замедленная речь
• ухудшение зрения

В числе прочего побочные эффекты включают лихорадку, слабость или онемение конечностей. Аллергическая реакция на препарат может вызвать отек языка, горла или лица.

Злоупотребление или продолжительное использование могут вызвать следующие проявления синдрома отмены:

• общий дискомфорт, неусидчивость
• проблемы со сном
• неконтролируемый голод
• беспокойство и раздражительность
• панические атаки
• усталость или недостаток энергии
• депрессия
• фобии или приступы паники
• суицидальные мысли

Как и другие препараты амфетаминового ряда, Аддералл отпускается строго по рецепту. В настоящее время препарат не продается на территории Российской Федерации.

Метамфетамин

Молекула метамфетамина структурно аналогична амфетамину и нейротрансмиттеру дофамину, химическому веществу мозга, которое играет важную роль в усилении полезного поведения, но оно совершенно отличается от кокаина. Хотя эти стимуляторы имеют сходные поведенческие и физиологические эффекты, существуют некоторые основные различия в основных механизмах их работы.

В отличие от кокаина, который быстро выводится из организма и почти полностью метаболизируется в организме, метамфетамин обладает гораздо большей продолжительностью действия, и больший процент препарата остается неизменным в организме.

Таким образом, метамфетамин дольше остается в мозге, что в конечном итоге приводит к длительным эффектам стимуляции выработки дофамина. Средняя продолжительность действия у этого вещества составляет 8 часов.

Первитин («Винт»)

Изначально первитин разрабатывался как средство для инъекций с выраженным психостимулирующим эффектом для применения у немецких военнослужащих в годы Второй Мировой войны. Позже действие первитина привлекло внимание японских камикадзе, которые делали внутривенные инъекции этого препарата перед вылетом на смертельные задания.

В настоящее время первитин производят кустарным способом. Еще несколько десятков лет назад отечественные наркоманы ошибочно называли его «первинтином», из-за чего к препарату приклеилось жаргонное название «винт».

В состав кустарного первитина входят высокотоксичные вещества (красный фосфор, щелочь), а также йод и эфедрин. Обычно наркозависимые применяют «винт» внутривенно, но в ряде случаев допускается и пероральное употребление – полученный раствор пьют, что приводит к повреждению желудочно-кишечного тракта. «Винт» быстро вызывает психологическую зависимость и при продолжительном употреблении приводит к острым психозам.

Выводы

Таким образом, препараты, напоминающие по своему действию кокаин, обладают психостимулирующим и эйфорическим действием. Это вещества амфетаминового ряда, большая часть которых доступна в виде аптечных медикаментов. Применение препаратов амфетаминового ряда быстро вызывает психологическую зависимость и чревато ухудшением состояния психики и здоровья. В настоящее время наблюдается тенденция к ограничению использования таких препаратов, как Аддералл, Риталин или Декседрин, поскольку побочные эффекты зачастую перечеркивают терапевтический эффект.

Список литературы:

1. List of cocaine analogues.
2. Википедия. Кокаин.
3. Synthesis and Evaluation of Novel Cocaine Analogs.
4. Википедия. Метилфенидат.
5. Википедия. Аддералл.

• 

  Автор Артём Емельяненко

• 

  Редактор Артём Емельяненко